Диагностика онлайн
Консультация эксперта
Школа врача
Медучреждения и реабилитация
Фармсправочник
Атлас заболеваний
Консилиумы
Фармакологическое действие
Местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Взаимодействует с рецепторами, блокирует вход Na+ в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну. Начало действия - сразу после введения. Длительность действия - от 1 до 3 ч. В кислой среде эффект снижается.
Показания
Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии и при операциях на ротовой полости).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), мегалобластная B12-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, заболевания ЦНС, хроническая гипоксия, бронхиальная астма, детский возраст до 4 лет. C осторожностью. Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности, амнионитом для проведения паравертебральной блокады.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), блок моторный и чувствительный. Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода. Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции. Передозировка. Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, брадикардия. Лечение: придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль ЧСС и АД. При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - в/в медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - в/в инфузия электролитов, ГКС, плазмозаменителей, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии - в/в медленно эпинефрин 0.1 мг, далее в/в капельно под контролем ЧСС и АД; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - в/в бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.
Способы применения и дозы
Инфильтрационная анестезия: тонзиллэктомия (на каждую миндалину) - 5-10 мл; вправление переломов - 5-20 мл; шов промежности - 5-15 мл. Проводниковая анестезия: анестезия по Лукашевичу-Оберсту - 2-4 мл, ретробульбарная - 1-2 мл, межреберная - 2-4 мл (на каждый сегмент), паравертебральная - 5-10 мл, перидуральная (эпидуральная) - 10-30 мл, сакральная - 10-30 мл, блокада тройничного нерва - 1-5 мл, блокада звездчатого узла - 5-10 мл, блокада брахиального сплетения - 10-30 мл (надключичный или подмышечный доступ), блокада наружных половых органов - 7-10 мл (на каждую сторону), парацервикальная блокада - 6-10 мл (на каждую сторону). При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости - дополнительно 1-1.7 мл; небный разрез или шов - небное депо 0.1 мл. При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальная доза для взрослых - 7 мг/кг, для детей старше 4 лет - 5 мг/кг. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.
Особые указания
На этикетке флакона многоразового использования нужно отмечать время первого забора раствора. Флаконы после вскрытия должны храниться в прохладном месте не более 2 дней. Вскрытые цилиндрические ампулы нельзя хранить (опасность гепатита). Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке. При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба - требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии. Не следует вводить в/в. Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное ЛС, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития гипотензии; необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих ЛС. С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие ЛС. Проявляют антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных ЛС.
