Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота)

Торговое наименование
Амоксиклав
Международное наименование
Амоксициллин+Клавулановая кислота (Amoxicillin+Clavulanic acid)
Групповая принадлежность
Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
Описание действующего вещества
Амоксициллин+Клавулановая кислота
Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления капель для приема внутрь [для детей] с концентрацией, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении:

-       аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

-       анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

-       аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

-       анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания

-       бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями;

-       инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

-       инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);

-       инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

-       кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);

-       инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);

-       инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

-       остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис;

-       перитонит, послеоперационные инфекции;

-       профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания

-       гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам);

-      инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи).

C осторожностью:

-       беременность, период лактации;

-       тяжелая печеночная недостаточность;

-       заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов);

-       ХПН.

Побочные действия

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. 

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания.

Редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). 

Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения. 

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса. 

Лечение: симптоматическое.

Эффективно назначение гемодиализа.

Способы применения и дозы

Внутрь (дозы приведены в пересчете на амоксициллин), режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки.

При тяжелом течении инфекций - 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки.

Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель (в качестве растворителя использовать воду) для приема внутрь. Принимать 3 раза в сутки. Разовая доза зависит от возраста:

для детей в возрасте:

-       7-12 лет - 250 мг;

-       2-7 лет - 125 мг;

-       9 мес-2 лет – 62,5 мг.

В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены.

Дозы при пероральном приеме:

-       для детей 9 мес-2 лет - 20-40 мг/кг/сут в 3 приема;

-       для детей 2-12 лет - 20-50 мг/кг/сут в 3 приема в зависимости от тяжести инфекции;

-       для детей младше 9 месяцев доза для перорального приема не установлена.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1,2 г 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г.

Для детей:

-       3 мес-12 лет - 25 мг/кг (30 мг/кг в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки;

-       для детей до 3 месяцев: недоношенные и в перинатальном периоде - 30 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения - до двух недель.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1,2 г, в/в.

При более длительных операциях - по 1,2 г каждые 6 ч в течение суток.

Если риск инфицирования высокий, то введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от КК.

Если КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется.

Если КК 10-30 мл/мин лечение необходимо начинать с в/в введения 1,2 г, затем по 600 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки.

Если КК меньше 10 мл/мин – 1,2 г, затем по 600 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием.

Для детей дозы уменьшают таким же образом.

Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, поэтому во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.

Для того, чтобы снизить риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом может развиться реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Запомните! Таблетки - комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 и 500 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), т.е. 2 таблетки по 250 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие.

Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективное действие непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

При одновременном приеме антикоагулянтов следует наблюдать за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений прорыва.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.


Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент
Класснуть
Поделиться