Азитромицин

Торговое наименование
Азитромицин
Международное наименование
Азитромицин (Azithromycin)
Групповая принадлежность
Антибиотик, азалид
Описание действующего вещества
Азитромицин
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство, имеющее широкий спектр действия, азалид, действующее бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, уменьшает рост и размножение бактерий, в сильных концентрациях имеет бактерицидный эффект. Оказывает действие на вне- и внутриклеточных возбудителей. 

Проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. 

Не проявляет активности в отношении грамположительных бактерий, которые устойчивы к эритромицину.

Показания

-       инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина;

-       инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная и хроническая в стадии обострения), бронхит;

-       инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

-       инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;

-       болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans);

-       язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (ЛС рекомендуется использовать в составе комбинированной терапии).


Противопоказания

-       гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам);

-       печеночная и/или почечная недостаточность.

C осторожностью:

-       беременность (только в тогда, когда применение принесет больше пользы, а не вреда, и значительно превысит риск, который есть всегда при использовании любого ЛС в период беременности)

-       аритмия (в т.ч. желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T);

-       детям до 16 лет (в/в, таблетки, капсулы);

-       детям, у которых имеют место нарушения функции печени или почек;

-       новорожденным (пероральная суспензия);

-       период лактации.

Побочные действия

Пищеварительная система:

Прием ЛС внутрь может вызвать диарею (5%), тошноту (3%), боль в животе (3%).

У 1% и менее - метеоризм, рвоту, мелену, холестатическую желтуху, повышение активности печеночных трансаминаз.

У пациентов детского возраста возможны запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны ССС может усилиться сердцебиение, появиться боль в грудной клетке (не более 1%).

Может быть реакцией со стороны:

-       нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (не более 1%);

-       мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (не более 1%).

Аллергические реакции:

-       сыпь, крапивница, кожный зуд;

-       ангионевротический отек;

-       бронхоспазм (не более 1% при в/в введении).

Местные реакции: при в/в введении - боль и воспалительный процесс в месте инъекции.

Прочие: астения, фотосенсибилизация;

у детей - конъюнктивит; изменение вкуса (не более 1%).

Передозировка.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Способы применения и дозы

Взрослым

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей –0,5 г 1 раз в сутки (3 дня, курс – 1,5г).

Инфекции кожи и мягких тканей - в первый день 1 г/сут. за 1 раз; со 2 по 5 день - 0,5 г/сут. (курс - 3 г).

Острые инфекции мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – один раз - 1 г.

Болезнь Лайма (боррелиоз) - I стадия (erythema migrans) - в первый день 1 г; со 2 по 5 день – по 0,5 г каждый день (курс 3 г).

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - 3 дня по1 г/сут. в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям

Дозировку рассчитывают исходя из веса ребенка: 10 мг/кг. ЛС принимают один раз в сутки (3 дня). Алгоритм приема можно изменить: в первый день - 10 мг/кг, со 2 по 5 - по 5-10 мг/кг/сут ((курс - 30 мг/кг).

Еrythema migrans - в первый день - 20 мг/кг; со 2 по 5 день - по 10 мг/кг.

Пневмония - в/в, 0,5 г один раз в сутки (2 дня), далее - 7-10 дней внутрь, по 2 капсулы (по 0,25 г).

Инфекции малого таза - в/в, 0,5 г один раз, затем в течение недели принимать внутрь по 2 капсулы (по 0,25 г).

Начало перорального приема ЛС зависит от клинических и лабораторных показателей пациента.

Для приготовления раствора необходимо:

-       в/в введения 0,5 г разводят в 4,8 мл воды для инъекций и перемешивают до полного растворения;

-       в/в инфузия: 0,5 г разводят 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором NaCl, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг/мл, вводят в течение 3 ч), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл, вводят в течение 1 ч).

Особые указания

Если пропущен прием дозы, необходимо ее принять насколько возможно раньше и далее принимать каждые 24 часа.

При одновременном применении антацидов требуется соблюдение двухчасового перерыва.

Не установлено окончательно:

-       насколько безопасно использование препарата (в/в, или в виде капсул и таблеток) для лечения детей и подростков до 16 лет;

-       возможность применения препарата в виде пероральной суспензии у детей с 6 месяцев и старше.

После отмены лечения у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, поэтому требуется специфическая терапия под наблюдением врача.

Смотрите также в фармсправочнике:
Скинорен (Азелаиновая кислота)
Солкодерм

Взаимодействие

Антациды (Al3+ и Mg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

Если одновременно назначены варфарин и азитромицин (в обычных дозах) изменений протромбинового времени не наблюдалось, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно увеличение антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время.

Повышается концентрация дигоксина из-за ослабления его инактивации кишечной флорой.

Эрготамин и дигидроэрготамин усиливают токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам снижает клиренс и увеличивает фармакологическое действие триазолама. Замедляется выведение, повышается концентрация в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические ЛС, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды делают слабее, а тетрациклин и хлорамфеникол сильнее эффективность азитромицина.

Азитромицин и гепарин фармацевтически несовместимы.

Класснуть
Поделиться