Фармакологическое действие
Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол. У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через ЦНС, влияет на половое поведение. Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ. Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, K+, серы, необходимых для синтеза белка.
Показания
У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия); мужской климакс, импотенция (impotentia generandi virilis), бесплодие мужское (при нарушении сперматогенеза); дефицит андрогенов, остеопороз вследствие недостатка андрогенов. У женщин: рак молочной железы, дисфункциональные кровотечения при гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, нарушения климактерического периода у женщин (совместно с эстрогенами), предменструальный синдром, рак молочной железы (поздние метастатические формы), остеопороз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак предстательной железы и/или грудной железы, гинекомастия, нефроз или нефротическая стадия нефрита, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, печеночная/почечная недостаточность, гиперкальциемия, отеки, ХСН, сахарный диабет, инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз, беременность, период лактации. C осторожностью. Астеническое телосложение, пожилой возраст у мужчин; подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания).
Побочные действия
Акне, себорея, отеки, аллергические реакции, усиление либидо, частая эрекция, снижение объема эякулята; гиперкальциемия; нарушение сперматогенеза и созревания сперматозоидов; приапизм, преждевременное половое созревание мальчиков, увеличение в размерах полового члена, преждевременное закрытие эпифизов костей; задержка Na+ и воды, головокружение, тошнота; боль, зуд, гиперемия в месте инъекции; кровотечение из ЖКТ, метроррагия, тромбофлебит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз. При длительном применении у женщин - вирильный синдром (огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле), атрофия молочных желез, аменорея. Передозировка. Симптомы: приапизм. Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.
Способы применения и дозы
В/м, п/к. Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии - по 25 мг ежедневно, или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг (1-2 мл 10% раствора) 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы - 5-10 мг ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона. При импотенции на фоне функциональной недостаточности половых желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском климактерическом синдроме - по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю в течение 1-2 мес. При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии вводят по 10 мг через день в течение 1-2 мес. Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях - по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней. Предварительно необходимо исключить злокачественные новообразования матки. При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхождения у женщин и наличии противопоказаний к применению эстрогенов - 10 мг через день или 100 мг 1 раз в 2-3 нед в течение нескольких недель. При злокачественных опухолях молочной железы или яичников - 50 мг ежедневно или 100 мг в течение нескольких месяцев, затем в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 нед).
Особые указания
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль.
Тержинан (Тернидазол + Неомицин + Нистатин + Преднизолон)
Алпизарин
Взаимодействие
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.