Диагностика онлайн
Консультация эксперта
Школа врача
Медучреждения и реабилитация
Фармсправочник
Атлас заболеваний
Консилиумы
Фармакологическое действие
Гипогликемическое пероральное средство, производное сульфонилмочевины I поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулиносекреторное влияние глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину; увеличивает высвобождение инсулина, повышает поглощение глюкозы мышцами и печенью под действием инсулина, тормозит липолиз в жировой ткани. Снижает концентрацию гликозилированного Hb, глюкозы натощак у больных средней и тяжелой формами сахарного диабета типа 2. Тормозит постпищевую гипергликемию. При назначении в дозе 3 г здоровым или больным пациентам с сахарным диабетом типа 2 концентрация глюкозы постепенно снижается на 30% и более в течение 1 ч и восстанавливается через 6-12 ч (повышение дозы не сопровождается нарастанием эффекта).
Показания
Сахарный диабет типа 2 (без выраженной микроангиопатии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, микроангиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, период лактации. C осторожностью. Лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы, аденогипофизарная недостаточность, болезнь Аддисона, беременность.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, редко - аллергический васкулит. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, непрямого билирубина, холестаз, желтуха, гепатит, нарушение функции печени. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения), гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, депрессия, редко - парезы, нарушение чувствительности. Прочие: редко - фотосенсибилизация, диспноэ, снижение АД, шок, гипонатриемия, дисульфирамоподобные реакции. Передозировка. Симптомы: гипогликемия (повышенное потоотделение, тревожность, тахикардия, сердцебиение, кардиалгия, аритмии, головная боль, головокружение, повышенный аппетит, тошнота, рвота, апатия, сонливость, тревожность, агрессивность, снижение способности к концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза); гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при потере сознания - инфузионная терапия 40% раствором декстрозы, с последующими инфузиями 10% раствора декстрозы. Контроль концентрации глюкозы в крови проводят еще 1-2 сут после выхода пациента из состояния комы. После восстановления сознания - прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии). Диализ неэффективен.
Способы применения и дозы
Внутрь, начальная доза - 2 г/сут (1 г утром за 1 ч до еды и 1 г в 5-6 ч вечера). Через 2 нед - 1 г утром и 0.5 г вечером, в дальнейшем утреннюю дозу снижают до 0.5 г, а вечернюю - до 0.25 г. Высшие дозы: разовая - 1.5 г, суточная - 4 г.
Особые указания
При терапии толбутамидом (1.5 г/сут) в течение 5-8 лет отмечалось повышение сердечно-сосудистой смертности в 2.5 раза. Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи, концентрацию Hb, суточную гликемию и глюкозурию. При травмах, хирургических вмешательствах, инфекционных заболеваниях, в период беременности (за 1 мес до предполагаемых родов) показан временный перевод больного на инсулин. Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или отсутствовать у пожилых лиц, больных, получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или др. симпатолитиками. Пропуск приема подобранной дозы нельзя исправлять посредством последующего приема более высокой дозы; нельзя пропускать прием пищи после приема препарата. При компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; коррекцию дозы проводят также при изменении массы тела пациента, образа жизни. При нерегулярном, неполноценном питании, изменении привычной диеты, употреблении этанола, изменении привычного режима физических нагрузок повышается риск развития гипогликемии. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, непрямые антикоагулянты, фенфлурамин, фенирамидон, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, пентоксифиллин, фенилбутазон, фосфамиды, аллопуринол, производные кумарина, ПАСК, оксифенбутазон, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины усиливают эффект. Барбитураты, ацетазоламид, хлорпромазин, ГКС, эпинефрин, адреностимуляторы, глюкагон, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов, диуретики, гормоны щитовидной железы, фенитоин, изониазид, соли Li+ и этанол, слабительные ЛС (после длительного применения), фенотиазин, рифампицин ослабляют эффект. Антитиреоидные и миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения (в т.ч. развития агранулоцитоза и тромбоцитопении). На фоне совместного приема с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
