Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т. ч. к др. бета-лактамным антибиотикам. C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, ХПН, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности «печеночных» трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. При в/в введении - тромбофлебит.
Способы применения и дозы
Внутрь, в/в, в/м. Внутрь, за 1 ч до еды или через 2-3 ч после приема пищи. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет - 0.25-0.5 г (до 1 г), суточная - 3 г. При тяжелом течении инфекций дозы увеличивают до 6-8 г/сут (суточную дозу делят на 4-6 приемов). Новорожденным и недоношенным детям - по 0.09-0.15 г/кг/сут, детям в возрасте до 3 мес - 0.2 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут. Длительность лечения - 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях - 2-3 нед и более. В/м и в/в: новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут, детям в возрасте до 3 мес - 0.06-0.08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут, старше 6 лет и взрослым - 2-4 г/сут. При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 0.25 г добавляют 1.5 мл, а с 0.5 г - 3 мл воды для инъекций. При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, каждые 0.25-0.5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 5-10 мин. Для капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/мин. Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.
Особые указания
В период беременности и лактации назначают только по «жизненным» показаниям. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Взаимодействие
Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение. Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким. Необходимо избегать совместного применения с др. ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие. Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови. Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.