Ломир (Исрадипин)

Фармакологическое действие

Селективный БМКК, производное дигидропиридина, мощный периферический вазодилататор; оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Обладает значительно более высоким сродством к Ca2+-каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов по сравнению с кардиомиоцитами. Вызывает расширение артерий, особенно коронарных, артерий мозга и скелетных мышц. Обладает селективным угнетающим действием на синусный узел (поэтому редко вызывает тахикардию), не влияет на AV и SA проводимость и сократительную функцию миокарда. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен. Улучшает коронарный кровоток и кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена обкрадывания, повышает коллатеральный кровоток. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС и постнагрузку. В ответ на расширение сосудов может незначительно увеличивать ЧСС. Оказывает незначительный инотропный эффект (маскируется увеличением ЧСС). Улучшает почечный кровоток, усиливает диурез, вызывает умеренный натрийурез. Обладает бронхолитическим эффектом, не влияет на углеводный обмен (возможно использование при сопутствующих бронхообструкции и сахарном диабете). Действие начинается через 2-3 ч после приема внутрь и продолжается в течение 12 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 нед лечения.

Показания

Стенокардия (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала, нестабильная стенокардия при непереносимости или недостаточной эффективности бета-адреноблокаторов или нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. возникшая в ходе или после операций на сердце), синдром Рейно (в качестве симптоматического лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации. C осторожностью. Выраженная брадикардия, аортальный стеноз, ХСН, инфаркт миокарда с недостаточностью ЛЖ, кардиогенный шок, коллапс, легкая или умеренная артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, СССУ, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

Побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, бессимптомное снижение АД, редко - чрезмерное снижение АД, особенно неблагоприятное в ночное время у дипперов (пациентов с изначально сниженными на 15-20% ночными показателями АД по сравнению с дневными значениями) с гипертонической энцефалопатией, ишемия миокарда, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных коронарным атеросклерозом), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков), развитие или усугубление СН, периферические отеки. Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, редко - рвота, запор или диарея, атония кишечника, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, повышенная утомляемость, астения, судороги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия, сонливость. Аллергические реакции: кожная сыпь, приливы крови к коже лица, ощущение жара в лице, гиперемия кожи лица, артрит (болезненность и отечность суставов, повышение титра антинуклеарных тел). Прочие: кашель, атония мочевого пузыря, повышенное потоотделение, парез аккомодации, транзиторная потеря зрения, редко - агранулоцитоз, отек легких (затруднения дыхания, кашель, стридорозное дыхание), галакторея, тромбоцитопения (бессимптомная), увеличение массы тела. Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, тяжелая брадикардия, СН, кардиогенный шок, асистолия, тахикардия. Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии - атропин (0.6-1 мг), изопреналин, в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; при СН - допамин, добутамин, диуретики, строфантин; при снижении АД - вазопрессоры; при желудочковой тахикардии у больных с антероградным проведением при трепетании и фибрилляции предсердий и с дополнительными пучками проведения при синдроме WPW или синдроме Лауна-Ганонга-Левина - прямая электроимпульсная терапия, в/в введение лидокаина, прокаинамида, медленное капельное введение инфузионных растворов; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию в плазме. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики, препараты Ca2+. Сочетание с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, верапамилом, нитратами, трициклическими антидепрессантами, ЛС для ингаляционной общей анестезии и диуретиками может вызвать усиление гипотензивного эффекта. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин, некоторые противоэпилептические ЛС и др.) - уменьшение концентрации в плазме. Препараты Li+ в сочетании с исрадипином повышают риск возникновения нейротоксических эффектов (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор). При комбинации с прокаинамидом, хинидином может удлиняться интервал Q-T и усиливаться отрицательное инотропное действие.