Фармакологическое действие
НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием. Не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), остеоартроз. Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), аспириновая астма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и др. нарушения свертывания крови, ХПН, детский возраст (до 6 лет), беременность (III триместр). C осторожностью. Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, сахарный диабет, дегидратация, сепсис, ХСН, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматит, пожилой возраст, беременность (I, II триместр), период лактации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени; редко - изменение вкуса. При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, редко - спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия. Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, редко - конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго. Со стороны ССС: повышение АД, редко - тахикардия. Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, редко - цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, редко - гематурия. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, редко - бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок. Прочие: усиление потоотделения, редко - кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах - вагинальное кровотечение. Лизиновая соль кетопрофена в сравнении с кетопрофеном (благодаря нейтральной реакции и меньшему местному раздражающему действию на слизистую оболочку ЖКТ) реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ.
Способы применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи, в/м, в/в, ректально. Таблетки, капли для приема внутрь - 100 мг 3 раза в сутки или 150 мг/сут (ретард) с интервалом в 12 ч. Капсулы - по 50 мг утром и днем, 100 мг - вечером. Суппозитории - 100-200 мг/сут. Возможно комбинированное применение лекарственных форм. В/м - 100 мг 1-2 раза в сутки. В/в, капельно - 100-200 мг в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl. Инфузии проводятся только в стационаре, не более 300 мг в течение 0.5-1 ч. Лизиновая соль кетопрофена: раствор для иньекций: в/м или в/в по 160 мг (2 мл) 1-3 раза в сутки, при электрофорезе раствор накладывается на отрицательный полюс. Суппозитории: взрослым - 160 мг. Детям с массой тела 15-30 кг - по 30 мг, более 30 кг - 60 мг 2-3 раза в день. Гранулы: взрослым - 80 мг (содержимое 1 пакетика), детям - 40 г (содержимое 1/2 пакетика) растворить в 1/2 стакана воды и принимать внутрь 2-3 раза в день.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с др. НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов Li+, метотрексата. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.