Фармакологическое действие
Противомалярийное средство. Угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии (подавляет репликацию ДНК). Оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие. Обладает способностью подавлять центры терморегуляции, в высоких дозах - деятельность слуховой и зрительной зон коры больших полушарий. Снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, удлиняет эффективный рефрактерный период. Оказывает возбуждающее влияние на гладкомышечные клетки внутренних органов, повышает тонус и усиливает ритмические сокращения матки.
Показания
Малярия; слабость родовой деятельности, гипотония матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, геморрагическая лихорадка; заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации.
Побочные действия
Шум в ушах, ослабление слуха, снижение зрения, головокружение, рвота, сердцебиение, тремор конечностей, бессонница; аллергические реакции, гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии).
Способы применения и дозы
Внутрь, в/в, п/к. При малярии, взрослым, внутрь - 1-1.2 г/сут, при тяжелом течении - 1.5 г, в 2-3 приема, в течение 5-7 дней. При злокачественном течении - глубоко п/к (но не в/м), в начальной дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора) 3-4 раза в сутки. В/в медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 40% раствора декстрозы или 20 мл 0.9% раствора NaCl; раствор предварительно подогревают до 35 град.С), при крайне тяжелом течении - 0.5 г, с последующим п/к введением 0.5 г и далее - 3-4 раза в сутки до 2 г/сут. Максимальная суточная доза - 3 г. При явлениях сердечно-сосудистой недостаточности (частый малый пульс, запавшие вены) - одновременно п/к тонизирующие ЛС: камфору, кофеин, эфедрин. После нормализации состояния и при отсутствии диареи переходят на прием внутрь. Суточная доза для детей до 1 года - 10 мг на месяц жизни ребенка, 1-10 лет - 100 мг на 1 год жизни, 11-15 лет - 1 г, старше 15 лет - доза взрослого. Парентеральное введение детям не рекомендуется ввиду возможности образования некрозов. В акушерской практике, для возбуждения и стимуляции родовой деятельности - в сочетании с др. родостимулирующими ЛС (эстрогены, пахикарпин, окситоцин, серотонин) - внутрь, по 0.1-0.15 г 6 раз через каждые 30 мин. При гипотонии матки в ранний послеродовой период - в/в, 1-3 мл 50% раствора хинина в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl.
Особые указания
Отсутствуют.
Взаимодействие
Повышает концентрацию дигоксина в плазме и усиливает его действие. Индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм (снижают эффективность); ингибиторы микросомального окисления повышают эффективность и риск развития побочных эффектов.