Фармакологическое действие
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов, является конкурентным антагонистом гистамина, высвобождаемого тучными клетками, блокирует не занятые им H1-гистаминовые рецепторы, в связи с чем наиболее эффективен для предупреждения аллергических реакций немедленного типа (или их усиления в связи с высвобождением новых порций гистамина). Блокирует также эффекты др. медиаторов (серотонин, брадикинин), участвующих в патогенезе аллергических реакций. Значительно снижает повышенную проницаемость капилляров. Обладает слабым антихолинергическим и седативным эффектом. После приема внутрь таблетки ретард начало действия - через 30 мин; продолжительность действия - 8-12 ч. При местном применении (гель) начало действия - через несколько минут, максимальный эффект - через 2-4 ч.
Показания
Внутрь - аллергические заболевания (крапивница, ангионевротический отек, сенная лихорадка, аллергический ринит); кожный зуд (экзема, зудящие дерматозы; корь, краснуха, ветряная оспа; укусы насекомых; аллергические реакции, сывороточная болезнь (как вспомогательное ЛС); профилактическая гипосенсибилизирующая терапия. Местно - зуд (зудящие дерматозы, крапивница, укусы насекомых), солнечный ожог, бытовые и производственные ожоги (легкой степени).
Противопоказания
Гиперчувствительность; период новорожденности (до 1 мес), особенно недоношенные, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, бронхиальная астма, беременность (I триместр), период лактации.
Побочные действия
Сонливость (особенно в начале лечения); головокружение, возбуждение, головная боль, тошнота, сухость во рту или глотке, отеки, кожная сыпь, спазм мышц, нарушение функции внешнего дыхания. Местно - аллергические реакции, жжение, сухость. Передозировка. Симптомы: угнетение функций ЦНС и сонливость (преимущественно у взрослых), стимуляция функций ЦНС и антимускариновые эффекты: возбуждение, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, приливы крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей); снижение АД, коллапс. Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания деятельности сердечной и дыхательной систем (аналептические ЛС не должны применяться).
Способы применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет - по 2.5 мг (1 таблетка ретард) утром и вечером или по 4 мг (капсула ретард) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях - по 2.5 мг 3 раза в сутки. Разовая доза для капель - 1-2 мг (20-40 кап); кратность приема - 3 раза в сутки. Таблетки и капсулы ретард следует принимать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. В педиатрической практике предпочтительнее применять в форме капель. Детям старше 3 лет - 15-20 кап 3 раза в сутки; 1-3 лет - по 10-15 кап 3 раза в сутки; 1-12 мес - по 3-10 кап 3 раза в сутки. Наружно. Наносят на пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки. В случаях выраженного зуда или распространенных поражений кожи рекомендуется одновременное использование пероральных форм.
Особые указания
У детей младшего возраста может вызвать возбуждение; у детей в возрасте до 1 года - седативный эффект, сопровождающийся эпизодами ночного апноэ. Неэффективен при зуде, связанном с холестазом. Капли не следует подвергать воздействию высокой температуры. При назначении новорожденным и грудным детям капли добавляют в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Детям, кормление которых производится с ложки, можно давать ЛС неразведенным. Необходимо избегать длительной инсоляции участков кожи, обработанных гелем. Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие анксиолитиков, снотворных. При одновременном употреблении этанола - замедление скорости реакций. Трициклические антидепрессанты, антихолинергические ЛС увеличивают риск повышения внутриглазного давления. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действия.