Диагностика онлайн
Консультация эксперта
Школа врача
Медучреждения и реабилитация
Фармсправочник
Атлас заболеваний
Консилиумы
Фармакологическое действие
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов. Тормозит гистамин-опосредованную и базальную кислотопродукцию у больных с дуоденальной язвой на 95% в течение 5 ч и ночную секрецию - на 80%. Мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию. Снижает концентрацию H+, а также объем желудочной секреции, т.е. тормозит секрецию пепсина, не влияя на его концентрацию. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в т. ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, концентрации в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. Уменьшает концентрацию восстановленного цитохрома P450 и значительно подавляет анилингидроксилазную активность монооксигеназ печени. Не влияет на адренорецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия. При крапивнице блокирует H2-гистаминовые рецепторы в кровеносных сосудах кожи, частично ответственных за развитие воспалительной реакции. Оказывает антиандрогенное действие (блокирует дигидротестостерон). Вызывает транзиторное (не имеющее клинического значения) повышение концентрации пролактина (только при в/в струйном введении). После приема внутрь 300 мг терапевтическое действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 4-5 ч.
Показания
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рецидивирующие послеоперационные язвы, терапия и профилактика язвенных повреждений слизистой оболочки ЖКТ (в т. ч. стрессовых и лекарственных), рефлюкс-эзофагит, изжога (связанная с гиперхлоргидрией, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, эрозивный гастрит, кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т. ч. послеоперационные), аспирационный пневмонит (профилактика); в качестве вспомогательной терапии - недостаточность ферментов поджелудочной железы, крапивница (острая форма), ревматоидный артрит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, нейтропения, беременность, период лактации. C осторожностью. ХСН, заболевания органов кроветворения, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, детский возраст (до 16 лет).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, снижение всасывания витамина B12; при резкой отмене - рецидив язвенной болезни. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, парестезии, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания (чаще у пожилых больных при нарушении функции печени и/или почек). Со стороны ССС: брадикардия, тахикардия, AV блокада, при быстром в/в введении - аритмии (в исключительных случаях - асистолия), снижение АД. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия. Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины), отеки, снижение потенции. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, гиперемия, ангионевротический отек. Прочие: иммунодепрессия, гиперпролактинемия, гинекомастия, снижение концентрации паратгормона, миалгия, артралгия, ксеродермия, выпадение волос. Передозировка. Симптомы: угнетение дыхательного центра, тревожность, брадикардия, иногда - тахикардия, сухость во рту. Лечение: при пероральном приеме в первые 4 ч показано промывание желудка. При необходимости проводят гемодиализ, за больным устанавливают наблюдение и проводят симптоматическое лечение.
Способы применения и дозы
Внутрь (до или во время еды), в/м, в/в. При обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки взрослым - внутрь, 800 мг в 1 прием (перед сном) ежедневно. Возможно по 400 мг 2 раза в сутки (за завтраком и на ночь) или по 200 мг 3 раза в сутки во время еды и 400 мг на ночь (1 г/сут). Максимальная доза - 2.4 г/сут (при лечении патологических гиперсекреторных состояний применяли дозы до 12 г/сут). Первоначальный курс лечения должен составлять не менее 4 нед. Курс лечения при язвенной болезни желудка составляет в среднем 6 нед. Для профилактики обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - внутрь, по 400 мг на ночь. При рефлюкс-эзофагите - внутрь, по 400 мг 4 раза в сутки, во время еды и на ночь. Курс лечения - 4-8 нед. Для профилактики кровотечений и лечения стрессовых повреждений слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ - в/в медленно или инфузионно, по 200 мг 5-10 раз в сутки (максимальная скорость инфузии - 150 мг/ч) или внутрь, по 200-400 мг каждые 4-6 ч. При наличии кровотечения в верхних отделах ЖКТ - в/в, по 200 мг 8-10 раз в сутки (суточная доза - 1.6-2 г). При синдроме Золлингера-Эллисона и др. гиперсекреторных состояниях - в суточной дозе 1.6-2 г в несколько приемов. При профилактике аспирационного пневмонита - в/м, 300 мг за 1 ч до вводной общей анестезии и по 300 мг в/м или в/в каждые 4 ч до выхода из общей анестезии. При крапивнице (в качестве вспомогательного лечения) - в/в, 300 мг в течение 15-20 мин. При нарушении функции почек - внутрь, в зависимости от КК: при КК 0-15 мл/мин - 400 мг/сут, 15-30 мл/мин - 600 мг/сут, 30-50 мл/мин - 800 мг/сут. Или в/в, по 300 мг каждые 12 ч, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг каждые 8 ч или чаще. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы. Детям: внутрь, при язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки - 20-40 мг/кг/сут в 4 разделенных дозах, во время еды и перед сном; при гастроэзофагеальном рефлюксе - 40-80 мг/кг/сут в 4 приема; при нарушении функции почек дозу снижают до 10-15 мг/кг/сут и увеличивают интервал между введениями до 8 ч. Или в/м, в/в, 5-10 мг/кг каждые 6-8 ч (при в/в введении препарат разбавляют до необходимого объема совместимым раствором и вводят не менее 2 мин при инъекции и 15-20 мин при инфузии); при нарушении функции почек дозу снижают и временной интервал между дозами увеличивают.
Особые указания
При выборе режима дозирования препарата для пожилых пациентов следует принимать во внимание состояние функции почек и ССС. Лечение может маскировать симптомы и вызывать временное улучшение состояния у больных раком желудка. Применение у больных с ИВЛ может привести к росту в содержимом желудка некоторых микроорганизмов, которые могут вызвать пневмонию или др. инфекции дыхательных путей. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Гинекомастия практически всегда обратима при прекращении терапии. Отмену проводят постепенно (из-за возможности развития рецидивов заболевания). При длительном лечении необходимо осуществлять контроль показателей функции печени, почек, периферической крови. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять блокаторы H2-гистаминовых рецепторов не рекомендуется. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить). Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Взаимодействие
Увеличивает эффект м-холиноблокаторов, БМКК, выраженность побочных эффектов опиоидных анальгетиков. Снижает эффект андрогенов, кетоконазола, барбитуратов (взаимно), абсорбцию хлорпромазина. Снижает печеночный клиренс лидокаина (может потребоваться коррекция режима дозирования). Повышает концентрацию прокаинамида в плазме вследствие конкуренции за активную канальцевую секрецию. Снижает клиренс хинина. Незначительно повышает концентрацию этанола в плазме (клинически незначимо). Одновременный прием циметидина и ЛС, подвергающихся микросомальному окислению в печени (например непрямые антикоагулянты, фенитоин, пропранолол, хлордиазепоксид, диазепам, некоторые трициклические антидепрессанты, лидокаин, бета-адреноблокаторы, теофиллин, метронидазол), приводит к увеличению T1/2 и усилению их действия. Не рекомендуется одновременное применение ЛС, вызывающих нейтропению (например цитостатиков). Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (pH более 8); не смешивают в растворе с аминофиллином, дипиридамолом, фенобарбиталом, полимиксином В, пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, пентобарбиталом, гентамицином. Антациды и метоклопрамид уменьшают всасывание.
