Азитромицин

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство, имеющее широкий спектр действия, азалид, действующее бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, уменьшает рост и размножение бактерий, в сильных концентрациях имеет бактерицидный эффект. Оказывает действие на вне- и внутриклеточных возбудителей. 

Проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. 

Не проявляет активности в отношении грамположительных бактерий, которые устойчивы к эритромицину.

Показания

-       инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина;

-       инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная и хроническая в стадии обострения), бронхит;

-       инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

-       инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;

-       болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans);

-       язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (ЛС рекомендуется использовать в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

-       гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам);

-       печеночная и/или почечная недостаточность.

C осторожностью:

-       беременность (только в тогда, когда применение принесет больше пользы, а не вреда, и значительно превысит риск, который есть всегда при использовании любого ЛС в период беременности)

-       аритмия (в т.ч. желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T);

-       детям до 16 лет (в/в, таблетки, капсулы);

-       детям, у которых имеют место нарушения функции печени или почек;

-       новорожденным (пероральная суспензия);

-       период лактации.

Побочные действия

Пищеварительная система:

Прием ЛС внутрь может вызвать диарею (5%), тошноту (3%), боль в животе (3%).

У 1% и менее - метеоризм, рвоту, мелену, холестатическую желтуху, повышение активности печеночных трансаминаз.

У пациентов детского возраста возможны запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны ССС может усилиться сердцебиение, появиться боль в грудной клетке (не более 1%).

Может быть реакцией со стороны:

-       нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (не более 1%);

-       мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (не более 1%).

Аллергические реакции:

-       сыпь, крапивница, кожный зуд;

-       ангионевротический отек;

-       бронхоспазм (не более 1% при в/в введении).

Местные реакции: при в/в введении - боль и воспалительный процесс в месте инъекции.

Прочие: астения, фотосенсибилизация;

у детей - конъюнктивит; изменение вкуса (не более 1%).

Передозировка.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Взаимодействие

Антациды (Al3+ и Mg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

Если одновременно назначены варфарин и азитромицин (в обычных дозах) изменений протромбинового времени не наблюдалось, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно увеличение антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время.

Повышается концентрация дигоксина из-за ослабления его инактивации кишечной флорой.

Эрготамин и дигидроэрготамин усиливают токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам снижает клиренс и увеличивает фармакологическое действие триазолама. Замедляется выведение, повышается концентрация в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические ЛС, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды делают слабее, а тетрациклин и хлорамфеникол сильнее эффективность азитромицина.

Азитромицин и гепарин фармацевтически несовместимы.