Диагностика онлайн
Консультация эксперта
Школа врача
Медучреждения и реабилитация
Фармсправочник
Атлас заболеваний
Консилиумы
Фармакологическое действие
Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена повторного входа (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов P-Q, Q-T и ширина комплекса QRS на ЭКГ не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Показания
Желудочковые нарушения ритма сердца (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия) - для купирования и профилактики (в т. ч. при остром инфаркте миокарда, во время проведения хирургических вмешательств на сердце, при дигиталисной интоксикации). Профилактика фибрилляции желудочков у больных с острым инфарктом миокарда, после кардиоверсии.
Противопоказания
Гиперчувствительность; СССУ (особенно у больных пожилого возраста), AV блокада III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), SA блокада, синдром WPW, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости.
C осторожностью. ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада I-II ст., синусовая брадикардия, синдром WPW, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т. ч. в анамнезе), генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии, беременность, период лактации.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головокружение, мелькание мушек перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания. Со стороны ССС: снижение АД, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца). Со стороны пищеварительной системы: онемение языка и слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота. Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактический шок. Прочие: жар, ощущение холода. Передозировка. Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение АД; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах - в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Способы применения и дозы
В/в струйно: взрослым и детям - 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т. е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную в/в инфузию. В/в, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): взрослым - 20-50 мкг/кг при скорости введения 1-4 мг/мин, максимальная доза для взрослых - до 300 мг (4.5 мг/кг) в течение 1 ч; детям - 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин). Для приготовления раствора для в/в инфузии 1 г или 2 г лидокаина добавляют к 1 л 5% раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл. В/м - 4.3 мг/кг (300 мг для взрослого пациента с массой 70 кг), при необходимости введение той же дозы повторяют через 1-1.5 ч; максимальные дозы для взрослых - 300 мг (4.5 мг/кг) в течение 1 ч. У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной в/в инфузии; при ХПН коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком (например, на фоне ХСН) доза должна быть снижена на 40-50%.
Особые указания
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны ЦНС (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, ЛС Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При в/в введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
